Lors d’une étude clinique de phase I/II sur la pentamidine combinée à un traitement standard du cancer colorectal avancé contre lequel au moins un traitement de première intention s’est avéré inefficace, une analyse de sous-ensemble de la survie globale médiane en lien avec le niveau d’enzyme EE a indiqué que la pentamidine était plus efficace sur des cancers dans lesquels un niveau élevé d’enzyme EE était exprimé.

De plus, nos études subséquentes dans des modèles de tumeurs colorectales et ovariennes ont montré que le MTDX 203 était un meilleur inhibiteur de l’enzyme EE et un meilleur agent anti-cancéreux que la pentamidine, lorsque utilisé seul ou combiné à des agents considérés comme étant la norme des soins ou des inhibiteurs PARP. Le MTDX 203 a montré une activité au moins 3,5 fois plus importante comme inhibiteur de l’enzyme EE, ce qui a résulté en une activité cytotoxique 20 fois plus grande sur ces tumeurs cancéreuses.

Ces constats font potentiellement du MTDX 203 un composé de nouvelle classe parmi ceux agissant directement sur le processus de réparation des bris d’ADN. Nous travaillons actuellement sur une demande de Drogue Nouvelle de Recherche (IND) au Canada et aux États-Unis en vue de faire progresser le MTDX 203 en étude clinique de phase 1.

Montdorex dispose également d’une bibliothèque de composés anti-cancéreux additionnels, dont le MTDX 301 et le MTDX 302, actuellement au stade de développement précoce.

Nous capitalisons également sur la nature duale de la pentamidine comme inhibiteur de l’enzyme EE d’une part et sur sa fonction anti-inflammatoire de liaison avec les lipopolysaccharides (LPS) d’autre part, afin d’élargir notre gamme d’indications vers les maladies gastro-intestinales et hépatiques. Le MTDX 401 et le MTDX 402 sont actuellement à l’étape de découverte de médicaments. L’effet de la pentamidine comme agent anti-inflammatoire potentiel est bien documenté. Cependant, son développement pour des applications anti-inflammatoires est limité par son effet cytotoxique.

Grâce à notre technologie exclusive, nous avons la capacité d’identifier des analogues de la pentamidine qui conservent une activité anti-inflammatoire mais réduisent la cytotoxicité pour élargir notre activité vers les conditions gastro-intestinales, ainsi que les maladies du foie.